Wpływ chinidyny na receptor digoksyny in vitro.

Aby zbadać podstawę klinicznie istotnej interakcji naparstnicy z chinidyną, która charakteryzuje się wzrostem stężenia digoksyny w surowicy, gdy chinidynę podaje się pacjentom leczonym digoksyną, zbadaliśmy in vitro interakcję chinidyny z receptorem digoksyny. Znaleziono dowody, że chinidyna jest w stanie zmniejszyć powinowactwo do digoksyny miejsc receptorowych glikozydu nasercowego na oczyszczonym Na, K-ATP-azy i na nienaruszonych błonach erytrocytów ludzkich. Jak wykazali inni, chinidyna jest zdolna do hamowania aktywności Na, K-ATP-azy, a w obecnym badaniu uzyskano dowody, że chociaż chinidyna może zmniejszać powinowactwo enzymu do digoksyny, to jednak może również działać razem z digoksyną we krwi. hamowanie aktywności enzymu w stopniu większym niż efekt hamujący samej digoksyny. Stężenia digoksyny i chinidyny stosowane w tym badaniu były znacznie większe niż stężenia terapeutyczne w surowicy. Niemniej jednak obserwacje te są zgodne z hipotezą, że wzrost stężenia digoksyny w surowicy i zmniejszenie objętości rozkładu digoksyny obserwowane klinicznie, gdy chinidyna jest podawana pacjentom leczonym digoksyną, może odzwierciedlać, przynajmniej częściowo, zmniejszenie powinowactwa tkanki. receptory dla digoksyny. Należy również wziąć pod uwagę, że zwiększone działanie digoksyny na serce może wystąpić klinicznie w wyniku zwiększenia przez chinidynę działania digoksyny, co z nawiązką rekompensuje niewielkie zmniejszenie wiązania digoksyny.
[patrz też: zapalenie nasieniowodu, przychodnia topolowa lublin, calendulin cena ]